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口服降糖药的种类及评价

目前市场上口服降糖药很多,但概括起来分为五类,即磺脲类、双胍类、α-糖苷酶抑制剂、非磺脲类胰岛素促进剂、胰岛素增敏剂。下面对各类降糖药做一简单介绍和评价:
  (一)磺脲类 是用得较早的一类降糖药,第一代有D860(甲苯磺丁脲)、氯磺丙脲等,因其服用剂量大,降糖作用弱,副作用大,临床上基本被淘汰。第二代有格列苯脲(优降糖)、格列吡嗪(美吡达)、格列齐特(达美康)、格列美脲(亚莫利)等,临床应用较为广泛和普通。
  降糖原理:主要作用是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素而降糖。应用此类药的前提条件是患者胰岛细胞有一定的功能,即是指2型糖尿病轻、中度患者。
  优点和缺点:优点是此类药降糖作用强,降糖时间快,部分药价格低廉,易被患者接受等。缺点是此类药降糖作用依赖血糖浓度,容易低血糖,易导致腹型肥胖;增加胰岛β细胞负荷,导致胰岛功能衰竭;长效药导致严重的低血糖难以纠正等。应用此类药物应注意其肾毒性,每个药各有特点,如糖适平只有5%肾脏代谢,肾毒性小;格列吡嗪作用时间短,低血糖发生几率小,适合老年人;格列齐特有改善微循环作用等,临床应用应根据患者的胰岛功能状况和个体特点选择,一般以小剂量开始,逐渐加量。
  (二)双胍类 起初应用不是降糖而是减肥药,近年逐渐应用到糖尿病领域。第一代药物是苯乙双胍(降糖灵、降糖片),容易导致乳酸性酸中毒,死亡率达80%以上,已淘汰。第二代药物是二甲双胍(格华止、美迪康、迪化唐锭、甲福明、君力达)。
  降糖原理:包括增加外周组织如肌肉、脂肪等对糖的作用,抑制糖异生和糖原分解;减轻胰岛素抵抗,增加胰岛素敏感性等作用。适用于肥胖2型糖尿病患者,对正常血糖无影响。
  优点和缺点:优点是可以促进外周组织对葡萄糖的摄取,增加胰岛素的敏感性。缺点是对胃肠道刺激大,易引起胃肠道和消化道不良反应;易导致消瘦,导致营养不良,使身体抵抗力下降。因此,禁用于胃肠道疾病患者、身体消瘦者、有严重并发神经病变和糖尿病足及孕妇和哺乳期妇女。临床应用应注意,此类药应用剂量过大可引起乳酸性酸中毒,肾功能不全者应不用或禁用。
  (三)α?糖苷酶抑制剂 主要包括阿卡波糖(拜糖平)、伏格列波糖(倍欣)。属于抗高血糖剂。
  降糖原理:碳水化合物的吸收要靠小肠黏膜刷状缘的α?糖苷酶,才能分解为单糖而吸收入血。该类药即是抑制这一类作用,可延缓碳水化合物的吸收而起到降糖作用,适用于餐后血糖高者。
  优点和缺点:优点是安全可靠,可降低餐后血糖等。
缺点是可引起胃肠道反应如腹胀(气)等;引起四肢消瘦、营养不良等。临床应用应注意必须与进餐同时服用,不进食碳水化合物则不起作用。单用一般不会引起低血糖,联合其他药应用一旦出现低血糖应直接口服葡萄糖或静推葡萄糖,进食一般食物无效。
  (四)非磺脲类胰岛素促进剂 主要包括瑞格列奈(诺和龙、孚来迪)和那格列奈(唐力)。该药不增加胰岛细胞负担,属快速胰岛素分泌剂。
  降糖原理与磺脲类药相似,但化学结构中没有磺脲类部分,促胰岛素分泌快而短暂,模拟胰岛素分泌。主要应用于控制餐后高血糖。
  优点和缺点:优点是不增加胰岛细胞负担、无低血糖反应、不进食不服药等。缺点是价格高,患者难接受。
  (五)胰岛素增敏剂 又称噻唑烷二酮类药,包括罗格列酮(文迪雅、太罗、维戈洛)、吡格列酮(艾汀、瑞彤、安可妥)。
  降糖作用为增加胰岛素的敏感性,减轻胰岛素抵抗。可单独应用或联合其他类药应用。
  优点和缺点:优点是该药直接作用于糖尿病的病理因素,提高胰岛素敏感性。缺点是价格高,应用前提是胰岛功能尚可而胰岛素受体结合率低下者、肝毒性大者。

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