乙酰水杨酸 用途与合成方法
简介
阿司匹林又名乙酰水杨酸，属于非甾体类抗炎药，最早用于消炎镇痛。后来科学家又发现阿司匹林具有阻止血小板凝集达到抗血栓的作用。随着对阿司匹林研究的不断深入，又发现了许多新用途，例如阿司匹林可以降低心肌梗死和脑卒中死亡率，还可以降低结直肠癌的风险。
药理作用
乙酰水杨酸（阿司匹林）是传统的解热镇痛药，同时有抗血小板聚集的作用。乙酰水杨酸（阿司匹林）在体内具有抗血栓的特性，能减少周围动脉内阻塞性血栓的形成。抑制血小板的释放反应以及内源性ADP、5-HT等的释放。因此，抑制血小板的第二相聚集而不抑制其第一相聚集。乙酰水杨酸（阿司匹林）的作用机制在于使血小板的环氧酶乙酰化，从而抑制了环内过氧化物的形成，TXA2的生成也减少。同时还可使血小板膜蛋白乙酰化，并抑制血小板膜酶，这也有助于抑制血小板功能。因环氧化酶受抑制，所以影响血管壁合成PGI2；也能使血小板TXA2合成的酶受抑制，如大剂量时则是TXA2及PGI2的生成均受影响。适用于缺血性心脏病，冠状动脉成行术(PTCA)后，冠状动脉搭桥术后，可预防短暂性脑缺血、中风、心肌梗死，减少心律失常的发生率。
适应症
乙酰水杨酸又叫阿司匹林，对血小板聚集有抑制作用，可阻止血栓形成，临床上用于预防暂时性脑缺血发作、心肌梗死、动脉血栓和动脉粥样硬化。另外，还可治疗胆道蛔虫病。
临床应用
乙酰水杨酸又叫阿司匹林为抗血小板聚集药物。抗血栓：本品对血小板聚集有抑制作用，可防止血栓形成，临床用于预防一过性脑缺血发作、心肌梗死、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。
药代动力学
口服生物利用度为68±3%，2～3 h血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率50%～90%。肾清除率为9.3±1.1 mL/(min·kg)。T1/220 min；水杨酸盐T1/23～5 h，大剂量时T1/215～30 h。血浆有效抗炎浓度为150～300 μg/mL，中毒浓度大于200 μg/mL。90%以结合型、10%以游离型由肾脏排泄。尿液碱化后，游离型药物排泄增加3～5倍。
制备
维生素C(抗坏血酸)是一种带有一定酸性的维生素类药物，不存在腐蚀设备和污染环境的问题，且对化学试剂具有广泛的反应性能，报道了其在合成阿司匹林中的应用：当6.3 g水杨酸，13.5mL乙酸酐，2片维生素C药片，65℃反应20 min，阿司匹林收率90.1％，75℃反应15 rain，收率为92.6％。
化学性质
本品为白色结晶，m.p.138～140℃，不溶于水，溶于醇、醚等。
用途
乙酰水杨酸是制备杀鼠剂中间体4-羟基香豆素的原料。
用途
杨酸与乙酸。微溶于水，溶于乙醇、乙醚、氯仿，也溶于氢氧化碱溶液或碳酸溶液，同时分解。常用的解热镇痛药。用于解热、镇痛、抗风湿，促进痛风患者尿酸的排泄，抗血小板聚集及胆道蛔虫治疗。
用途
用于制造室外及有强光照射的结构件、器械部件，如汽车车身、农机部件、电表和电灯罩、道路标记等
用途
解热镇痛药，用于发热、疼痛及类风湿关节炎等
用途
是应用最早，最广和最普通解热镇痛药抗风湿药。具有解热、镇痛、抗炎、抗风温和抗血小板聚集等多方面的药理作用，发挥药效迅速，药效肯定，超剂量易于诊断和处理，很少发生过敏反应。常用于感冒发热,头痛、神经痛关节痛、肌肉痛、风湿热、急性内湿性关节炎、类风湿性关节炎及牙痛等。是《国家基本药物目录》列入的品种乙酰水杨酸也是其他药物的中间体。
用途
检定锰。有机合成。乙酰水杨酸靠抑制环化加氧酶（，前列腺素H合成酶)阻止前列腺索的生产，特别是针对COX-1同种型有很高的选择性。其抗血栓效果就是由于抑制了血小板中起凝血和血小板凝聚作用的COX-1。
生产方法
水杨酸乙酰化而得：在反应罐中加乙酐(加料量为水杨酸总量的0.7889倍)，再加入三分之二量的水杨酸，搅拌升温，在81-82℃反应40-60min。降温至81-82℃保温反应2h。检查游离水杨酸合格后，降温至13℃，析出结晶，甩滤，水洗甩干，于65-70℃气流干燥，得乙酰水杨酸。
生产方法
其制备方法是先将水杨酸与乙酐投入三口瓶中搅拌，反应温度不超过60℃，约1h后，反应结束，倒入冰水中，有结晶析出，过滤、干燥得产品。
类别
有毒物品
毒性分级
高毒
急性毒性
口服-大鼠 LD50: 200 毫克/公斤; 口服-小时 LD50: 250 毫克/公斤
可燃性危险特性
明火可燃;受热分解出刺激气体
储运特性
库房通风低温干燥; 与氧化剂、食品添加剂分开存放
灭火剂
雾状水、泡沫、二氧化碳、砂土。
职业标准
TWA 5 毫克/立方米
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