保太松是一种适用于类风湿性关节炎、风湿性关节炎及痛风和丝虫病急性淋巴管炎的药物。
【 保泰松,布泰其安,苯丁唑啉布他酮;布他唑立丁】
【外文名】
【风湿性关节炎及痛风。常需连续给药或与其他药交互配合使用。 2.用于丝虫病急性淋巴管炎。
【用量用法】 1.关节炎:开始1日量0.3~0.6g,分3次服,饭后。1日量不宜超过0.8g。1周后如无不良反应,可继续服用,并递减至维持量,每日0.1~0.2g。 2.丝虫病急性淋巴管炎:每次服0.2g,1日3次,总量1.2~3g,急性炎症控制后,再用抗丝虫病药治疗。
【注意事项】 1.本品不良反应发生率约10%~20%。如短程使用不良反应发生较少。 2.对胃肠刺激性较大,可出现恶心、呕吐、腹痛、便秘等,如用时过长,剂量过大可致消化道溃疡。 3.可抑制骨髓引起粒细胞减少,甚至再生障碍性贫血,但如及时停药可避免。如连用1周无效者不宜再用,用药超过1周者应定期检查血象。 4.能使钠、氯离子在体内潴留而引起水肿。高血压、水肿、心衰病人禁用。用药期间应限制食盐摄入量。 5.可引起黄疸及肝炎。 6.与双香豆素类抗凝血药、磺胺类、口服降血糖药合用,可引起它们血药浓度增加而产生毒性。
【规格】 1.片剂:每片0.1g。 2.胶囊剂:每胶囊0.1g, 0.2g。
保泰松片属解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药。本品有较强的抗炎作用,对炎性疼痛效果较好,有促进尿酸排泄作用,解热作用较弱。主要用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎。本药大剂量可减少肾小管对尿酸盐的再吸收,促进尿酸盐排泄,故可用于治疗急性痛风。
您好:消炎痛、保太松、解热止痛片这三种药都是作用类似的止痛的药物,一般的止痛药对胃黏膜的刺激是很大的,轻的引起胃黏膜的损伤,严重的引起胃出血。所以这三种药合用时不行的。也没有必要合用。
意见建议:建议:您可以根据您的疼痛的轻重和类型选用止痛药。止痛药的使用必须在明确病因的情况下,按照说明书的剂量服用,有时止痛后会掩盖病情的,所以最好在医生的下使用,服用时要饭后服用,有时需要配合保护胃黏膜的药物使用。
你好!你所问的消炎痛、保太松、解热止痛片都是临床上常用药品,它们都可以单独或与其它药物配伍,治疗多种疼痛症状。
意见建议:消炎痛为非甾体类抗炎药,具有解热、镇痛及抗炎等作用;保太松多用于治疗风湿性和类风湿性关节炎,还可用于急性痛风;解热止痛片多用于发热头痛、神经痛、牙痛、痛经、关节痛等症状。三药功效与作用都能止痛,在服用时遵照医嘱为宜。问题分析:解热止痛片主要成分是复方乙酰水杨酸片,具有解热镇痛的作用,可以用于头痛、发热,神经痛、牙痛等的治疗。
意见建议:保泰松也是非甾体类抗菌药物,主要用于类风湿性关节炎以及风湿性关节炎以及痛风等的治疗。消炎痛就是吲哚美辛,为非甾体类抗菌药物,具有清热解毒,活血化瘀的作用。 治疗牙痛只用其中一种就可以了,不要三种药物一起用,会加重不良反应的发生。问题分析:你好,根据您所说的情况,保泰松具有抗炎镇痛的作用,可用于风湿、类风湿关节痛,中医上认为多由于风寒湿热之邪导致的痹症。
意见建议:而痹症分为几种证型,如寒痹、湿痹等,用药各有不同,如疼痛剧烈、位置固定的寒痹可用乌头汤等,湿痹可用薏苡仁汤等。建议中医治疗根据具体症状不同选择用药。
强的松一般指泼尼松泼尼松结构图泼尼松具有抗炎及抗过敏作用,能抑制结缔组织的增生,降低毛细血管壁和细胞膜的通透性,减少炎性渗出,并能抑制组胺及其它毒性物质的形成与释放。本品还能促进蛋白质分解转变为糖,减少葡萄糖的利用。因而使血糖及肝糖原都增加,可出现糖尿,同时增加胃液分泌,增进食欲。当严重中毒性感染时,与大量抗菌药物配合使用,可有良好的降温、抗毒、抗炎、抗休克及促进症状缓解作用。其水钠潴留及排钾作用比可的松小,抗炎及抗过敏作用较强,副作用较少,故比较常用。基本信息
中文名:泼尼松
中文别名:醋酸泼尼松;强的松;去氢可的松;去氢皮质素;1-烯可的松
英文名:
英文别名:;
分子式:
分子量:358.43
性状:常用其醋酸酯,为白色或几乎白色结晶性粉末;无臭,味苦。在氯仿中易溶,在丙酮中略溶,在乙醇或醋酸乙酯中微溶,在水中不溶。
药典标准来源(名称)、含量(效价)
本品为17α,21-噁羟基孕甾-1,4-二烯-3,11,20-三酮。按干燥品计算,含应为97.0%~102.0%。
性状
本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭。
本品在乙醇或三氯甲烷中微溶,在水中几乎不溶。
比旋度
取本品,精密称定,加二氧六环溶解并定量稀释制成每1ml中约含5mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度为+167°至+175°。
吸收系数
取本品,精密称定,加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含15μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A),在240nm的波长处测定吸光度,吸收系数()为405~435。
鉴别
(1)取本品约5mg,加硫酸2ml使溶解,放置5分钟即显橙色;将此液倒入10ml水中,溶液即变成黄色,渐渐变为蓝绿色。
(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》612图)一致。
检查
有关物质
取本品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液;另取可的松对照品,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含5μg的溶液,作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。再精密量取供试品溶液、对照溶液与对照品溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。供试品溶液色谱图中如有与对照品溶液色谱图中可的松峰保留时间一致的峰,按外标法以峰面积计算,不得过0.5%;其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍(1.5%)。供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.01倍的峰可忽略不计。
干燥失重
取本品约0.5g,在105℃干燥3小时,减失重量不得过1.0%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。
含量测定
照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。
色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈-水(24:76)为流动相;检测波长为240nm。取泼尼松与可的松,加流动相溶解并稀释制成每1ml中各约含5μg的溶液,取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图,泼尼松峰与可的松峰的分离度应大于3.4。
测定法
取本品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含50μg的溶液,精密量取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取泼尼松对照品,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得
。
类别
肾上腺皮质激素药。
贮藏
遮光,密封保存。
版本
《中华人民共和国药典》2010年版
。
药物分析
方法名称:
泼尼松的测定—高效液相色谱法
应用范围:
该方法采用高效液相色谱法测定泼尼松的含量。
该方法适用泼尼松。
方法原理:
供试品和内标均制成甲醇溶液,进入高效液相色谱仪进行色谱分离,用紫外吸收检测器,于波长254nm处检测泼尼松()和内标乙酰苯胺的吸收值,计算出其含量。
试剂:
1.甲醇
2.水
3.四氢呋喃
4.稀甲醇(1→2)
仪器设备:
1. 仪器
1.1 高效液相色谱仪
1.2 色谱柱
十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,理论板数按泼尼松峰计算应不低于3000。
1.3 紫外吸收检测器
2. 色谱条件
2.1 流动相:水四氢呋喃+甲醇= 688 250 62
2.2 检测波长:254nm
2.3 柱温:室温
试样制备:
1. 称取供试品
取该品适量,精密称定。
2. 对照品溶液的制备
精密称取泼尼松对照品适量,加甲醇溶解并稀释成溶液。
3. 内标溶液的制备
取乙酰苯胺适量,加稀甲醇制成每1mL中约含有0.11mg的溶液,即得。
4. 供试品溶液的制备
上述供试品加稀甲醇溶解并定量稀释成每1mL中约含0.2mg的溶液,即得供试品溶液。
注:“精密称取”系指称取重量应准确至所取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
操作步骤:
分别精密吸取上述供试品溶液与内标溶液5mL,置50mL量瓶中,用稀甲醇稀释至刻度,混合均匀,取10μL 注入高效液相色谱仪,用紫外吸收检测器,于波长254nm处测定炔诺孕酮和内标醋酸甲地孕酮的吸收值,按内标法以峰面积计算,即得。另取泼尼松对照品溶液,同法测定
。
药物说明分类
呼吸系统药物>平喘药物> 抗炎性平喘药
剂型
1.片剂:5mg;
2.软膏剂:0.5%。
药理作用
该品具有抗炎及抗过敏作用,能抑制结缔组织的增生,降低毛细血管壁和细胞膜的
通透性,减少炎性渗出,并能抑制组胺及其它毒性物质的形成与释放。本品还能促进蛋白质分解转变为糖,减少葡萄糖的利用。因而使血糖及肝糖原都增加,可出现糖尿,同时增加胃液分泌,增进食欲。当严重中毒性感染时,与大量抗菌药物配合使用,可有良好的降温、抗毒、抗炎、抗休克及促进症状缓解作用。其水钠潴留及排钾作用比可的松小,抗炎及抗过敏作用较强,副作用较少,故比较常用。该品须在肝内将11—位酮基还原为11—羟基而显药理作用,其生物tl/:为60分钟。临床上可用于各种急性严重细菌感染、严重的过敏性疾病、胶原性疾病(红斑狼疮、结节性动脉周围炎等)、风湿病、肾病综合征、严重的支气管哮喘、血小板减少性紫癜、粒细胞减少症、急性淋巴性白血病、各种肾上腺皮质功能不足症、剥脱性皮炎、天疱疮、神经性皮炎、湿疹等
药代动力学
口服后吸收迅速而完全,生物半衰期约60min,在体内可与皮质激素转运蛋白结合转运至全身。泼尼松本身无生物学活性,需在肝脏内转化成泼尼松龙而发挥作用。体内分布以肝脏含量最高,血浆次之,脑脊液、胸腹水中也有一定含量,而肾和脾中较少。代谢后由尿中排出。泼尼松在肝内将11-酮基还原为11-羟基而显药理作用
。
适应症
1.如系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎、风湿热、肾病综合征、慢性活动性肝炎、溃疡性结肠炎、自身免疫性溶血性贫血、特发性血小板减少性紫癜等疾病。
2.休克:治疗急性心肌梗死或心脏传导阻滞所引起的心源性休克,可选用泼尼松辅助治疗。
3.变态反应性疾病:药物性皮炎、过敏性疾病,均可选用泼尼松口服。
4.感染性疾病:以渗出为主的结核病,在抗结核治疗后,为防止发生纤维增生及粘连的后遗症,可给予泼尼松等糖皮质激素治疗。
5.器官移植的排异反应:常用泼尼松及其他免疫抑制剂来防止排异反应或延迟其发生。
6.白血病、造血组织肿瘤及实体瘤。
7.眼科疾病:可用于治疗结膜炎、角膜炎、视网膜炎和视神经炎等非特异性眼炎和过敏性眼部疾病。
8.皮肤病:如重症药物性皮炎,瘢痕疙瘩及增生性瘢痕,局部皮损等。
9.泼尼松因盐皮质激素活性很弱,故不适用于原发性肾上腺皮质功能减退的替代治疗。
10.急性淋巴细胞白血病。
11.恶性淋巴瘤。
12.多发性骨髓瘤。
13.乳腺癌、前列腺癌、肾癌等
。
用量用法
⑴补充替代治疗法:口服,1次5~10mg,一日10~60mg,早晨起床后服用2/3,下午服用1/3
⑵抗炎:口服一日5~60mg,疗程剂量根据病情不同而异
⑶自身免疫性疾病:口服,每日40~60mg,病情稳定后酌减
⑷过敏性疾病:每日20~40mg,症状减轻后每隔1~2日减少5mg
⑸防止器官移植排异反应:一般术前1~2天开始每日口服100mg,术后一周改为每日60mg⑹治疗急性白血病、恶性肿瘤等:每日口服60~80mg症状缓解后减量。
注意事项
⑴已长期应用本药的病人,在手术时及术后3~4日内常须酌增用量,以
防皮质功能不足。一般外科病人应尽量不用,以免影响伤口的愈合。
⑵该品及可的松均需经肝脏代谢活化为氢化泼尼松或氢化可的松才有效,故肝功能不良者不宜应用。
⑶该品因其盐皮质激素活性很弱,故不适用于原发性肾上腺皮质功能不全症。
⑷肾上腺皮质功能亢进、高血压病、动脉粥样硬化、心力衰竭、糖尿病、神经病、癫痫、术后患者以及胃、十二指肠溃疡和有角膜溃疡、肠道疾病或慢性营养不良、肝功能不全者不宜使用;孕妇应慎用或禁用;对病毒性感染应慎用。
不良反应
糖皮质激素在应用生理剂量替代治疗时无明显不良反应,不良反应多发生在应用药理剂量时,而且与疗程、剂量、用药种类、用法及给药途径等有密切关系。常见不良反应有以下几类。
⑴静脉迅速给予大剂量可能发生全身性的过敏反应,包括面部、鼻粘膜、眼睑肿胀,荨麻疹,气短,胸闷,喘鸣。
⑵长程用药可引起以下副作用:医源性柯兴综合征面容和体态、体重增加、下肢浮肿、紫纹、易出血倾向、创口愈合不良、痤疮、月经紊乱、肱或股骨头缺血性坏死、骨质疏松或骨折(包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折)、肌无力、肌萎缩、低血钾综合征、胃肠道刺激(恶心、呕吐)、胰腺炎、消化性溃疡或肠穿孔,儿童生长受到抑制、青光眼、白内障、良性颅内压升高综合征、糖耐量减退和糖尿病加重。
⑶患者可出现精神症状:欣快感、激动、不安、谵妄、定向力障碍,也可表现为抑制。精神症状尤易发生于患慢性消耗性疾病的人及以往有过精神不正常者。在用量达每日强的松40mg或更多,用药数日至二周即可出现。
⑷并发感染为糖皮质激素的主要不良反应。以真菌、结核菌、葡萄球菌、变形杆菌、绿脓杆菌和各种疱疹病毒感染为主。多发生在中程或长程疗法时,但亦可在短期用大剂量后出现。
⑸下丘脑-垂体-肾上腺轴受到抑制,为激素治疗的重要并发症,其发生与制剂、剂量、疗程等因素有关。每日用强的松20mg以上,历时3周以上,以及出现医源性柯兴综合征时,应考虑肾上腺功能已受到抑制。
⑹糖皮质激素停药后综合征可有以下各种不同的情况:
①下丘脑-垂体-肾上腺功能减退,可表现为乏力、软弱、食欲减退、恶心、呕吐、血压偏低、长程治疗后此轴心功能的恢复一
般需要9~12个月,功能恢复的先后依次为:
1、下丘脑促肾上腺皮质激素释放素(CRF)分泌恢复并增多;
2、ACTH分泌恢复并高于正常,此时肾上腺皮质激素的分泌仍偏低;
3、氢皮质素的基础分泌恢复正常、垂体ACTH的分泌由原来偏多而恢复正常;
4、下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴对应激的反应恢复正常。
②停药后原来疾病已被控制的症状重新出现。为了避免肾上腺皮质功能减退的发生及原来疾病症状的复燃,在长程激素治疗后应缓慢地逐渐减量,并由原来的一日服用数次,改为每日上午服药一次,或隔日上午服药一次。
③糖皮质激素停药综合征。有时患者在停药后出现头晕、昏厥倾向、腹痛或背痛、低热、食欲减退、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、头疼、乏力、软弱,经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的复燃,则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。
体重增加,多毛症,痤疮,血糖,血压及眼压升高,水钠潴留。可引起低血钾,兴奋,胃肠溃疡甚至出血穿孔,骨质疏松,伤口愈合不良。
该品抑制抗原抗体反应,抑制白细胞移行和吞噬作用,减弱机体对外部感染的防御功能。
禁忌症
⑴妊娠期用药;糖皮质激素可通过胎盘。动物实验研究证实孕期给药可增加胚胎鄂裂,胎盘功能不全、自发性流产和子宫内生长发育迟缓的发生率。人类使用药理剂量的糖皮质激素可增加胎盘功能不全、新生儿体重减少或死胎的发生率。尚未证明对人类有致畸作用。妊娠时曾接受一定剂量的糖皮质激素者,所产的婴儿需注意观察是否出现肾上腺皮质功能减退的表现。对早产儿,为避免呼吸窘迫综合征,而在分娩前给母亲使用地塞米松,以诱导早产儿肺表面活化蛋白的形成,由于仅短期应用,对幼儿的生长和发育未见有不良影响。
⑵哺乳期用药:生理剂量或低药理剂量(每天可的松25mg或强的松5mg,或更少)对婴儿一般无不良影响。但是,如乳母接受药理性大剂量的糖皮质激素,则不应哺乳,由于糖皮质激素可由乳汁中排泄,对婴儿造成不良影响,如生长受抑制、肾上腺皮质功能受抑制等。
⑶小儿用药:小儿如长期使用肾上腺皮质激素,需十分慎重,因激素可抑制患儿的生长和发育,如确有必要长期使用,应采用短效(如可的松)或中效制剂(如强的松),避免使用长效制剂(如地塞米松)。口服中效制剂隔日疗法可减轻对生长的抑制作用。儿童或少年患者长程使用糖皮质激素必须密切观察,患儿发生骨质疏松症、股骨头缺血性坏死、青光眼、白内障的危险性都增加。儿童使用激素的剂量除了一般的按年龄或体重而定外,更应当按疾病的严重程度和患儿对治疗的反应而定。对于有肾上腺皮质功能减退患儿的治疗,其激素的用量应根据体表面积而定,如果按体重而定,则易发生过量,尤其是婴幼儿和矮小或肥胖的患儿。
⑷老年用药:老年患者用糖皮质激素易发生高血压。老年患者尤其是更年后的女性应用糖皮质激素易发生骨质疏松。
⑸糖皮质激素与感染:肾上腺皮质功能减退症患者易发生感染,且多严重,为重要的死亡原因,给予生理剂量的肾上腺皮质激素可提高病人对感染的抵抗力。非肾上腺皮质功能减退患者接受药理剂量糖皮质激素后易发生感染,这是由于患者原有的疾病往往已削弱了细胞免疫及(或)体液免疫功能,长疗程超生理剂量皮质类固醇使患者的炎性反应、细胞免疫、体液免疫功能减弱,由皮肤、粘膜等部位侵入的病原菌不能得到控制。在激素作用下,原来已被控制的感染可活动起来,最常见者为结核感染复发。接受糖皮质激素的病人在发生感染后,因炎性反应轻微,临床症状不明显而易于漏诊。以上说明非生理性糖皮质激素对抗感染不利。但另一方面,在某些感染时应用激素可减轻组织的破坏、减少渗出、减轻感染中毒症状,但必须同时用有效的抗生素治疗、密切观察病情变化,在短期用药后,即应迅速减量、停药。
⑹下列情况应慎用;心脏病或急性心力衰竭、糖尿病、憩室炎、情绪不稳定和有精神病倾向、全身性真菌感染、青光眼、肝功能损害、眼单纯性疱疹、高脂蛋白血症、高血压、甲减(此时糖皮质激素作用增强)、重症肌无力、骨质疏松、胃溃疡、胃炎或食管炎、肾功能损害或结石、结核病等。
⑺以下情况不宜用糖皮质激素:严重的精神病史,活动性胃、十二指肠溃疡,新近胃肠吻合术后,较重的骨质疏松,明显的糖尿病,严重的高血压,未能用抗菌药物控制的病毒、细菌、霉菌感染。肾上腺皮质机能亢进,高血压病,动脉粥样硬化,心力衰竭,糖尿病,精神病,癫痫,术后,胃,十二指肠及角膜溃疡,肠道疾病,慢性营养不良均应避免使用。孕妇禁用。病毒性感染慎用。
药物相互作用
1.提高血管对升压药的敏感性;
2.抑制免疫反应,不可与疫苗同时用;
3.与噻嗪类利尿药合用更易发生低血钾;
4.与免疫抑制药合用,溃疡及出血发生率增加;
5.降低降血糖药物的作用,拮抗胰岛素;
6.蛋白质同化激素可一定程度的纠正泼尼松分解蛋白质作用,纠正负氮平衡;
7.与洋地黄同用,因有低钾,更易发生洋地黄中毒,应注意补钾;
8.苯巴比妥、苯妥英钠可加速泼尼松代谢,疗效降低;
9.与吲哚美辛合用更易发生溃疡病。与环孢素合用时,泼尼松的代谢受抑制。与抗癌药合用时,免疫系统抑制加重
。
专家点评
是临床上常用的口服糖皮质激素,在治疗系统性红斑狼疮、风湿病、肾病综合征等自身免疫性疾病中是最重要的药物,也是某些肿瘤、白血病等恶性肿瘤化疗方案中的药物,具有良好的治疗效果。泼尼松有较强的抗炎、抗过敏作用,不良反应较小,口服给药方便,适用于长期用药者及服用维持量者,其剂量换算及减量、增量均较方便。单用治疗儿童急性淋巴细胞白血病完全缓解率60%,对成人急性淋巴细胞白血病疗效较儿童为差,对非急性淋巴细胞白血病的疗效又低于急性。多发性骨髓瘤单用有效率的40%,卵巢癌单用有效率为25%,对前列腺癌也有一定效果。霍奇金病采用MOPP联合化疗方案的完全缓解率为81%,5年生成率为64%,非霍奇金淋巴瘤用CHOP方案完全缓解率为50%~80%。应用必须严格掌握适应证,防止滥用泼尼松。
去痛片的服用方法
有话要说...